Беклазон в аэрозоле — инструкция по применению

Инструкция по применению беклазона в аэрозоле, описание действия препарата, показания к применению аэрозоля беклазона, взаимодействие с другими лекарствами, применение беклазона (аэрозоль) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Беклазон Эко
Международное название: Беклометазон
Лекарственная форма:
Аэрозоль дозированный, для ингаляций, 100 мкг/1 доза и 250 мкг/доза
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03B Прочие противоастматические средства, применяемые ингаляционно
R03B A Глюкокортикоиды
Фарм. группа:
Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Код АТХ R03ВА01
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С . Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Содержимое баллончика - суспензия белого цвета. При распылении препарата на стекло остается пятно белого цвета.

Состав беклазона в аэрозоле

Одна доза содержит
Бір дозаның құрамында

Активное вещество беклазона

беклометазона дипропионата безводного 100 мкг, 250 мкг
100 мкг, 250 мкг сусыз беклометазон дипропионаты

Вспомогательные вещества в беклазоне

норфлуран ( гидрофлюороалкан 134а), этанол безводный
норфлуран (гидрофлюороалкан 134а), сусыз этанол

Показания к применению аэрозоля беклазона

Бронхиальная астма различных форм у взрослых и детей старше 4 лет.
Ересектерде және 4 жастан асқан балаларда бронх демікпесінің әр түрінде.

Противопоказания беклазона в аэрозоле

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
  • детский возраст до 4-х лет
  • препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • 4 жасқа дейінгі балаларға

Побочные действия аэрозоля беклазона

У некоторых пациентов может развиваться кандидоз полости рта и горла (вероятность развития кандидоза увеличивается при применении бекламетазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг в сутки). У некоторых пациентов может отмечаться дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки. Применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного -2-адреностимулятора короткого действия Имеются сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки. Возможные системные эффекты включают головную боль, тошноту, образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
Кейбір емделушілерде ауыз ішінің және тамағының кандидозы дамуы мүмкін (кандидоздың дамуы бекламетазон дипропионатын тәулігіне 400 мкг дозадан асып түсетін дозаларда қолданған кезде артады). Кейбір емделушілерде дисфония (дауыстың қарлығуы) немесе жұтқыншақтың шырышты қабығының тітіркенуі білінуі мүмкін. Спейсерді қолдану осы жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкіндігін төмендетеді.

Ингаляциялық препараттар парадоксальді бронх түйілуін туындатуы мүмкін, оны қысқа уақытта әсер ететін ингаляциялық -2-адреностимулятордың жәрдемімен дереу тоқтату қажет. Жоғары сезімталдық реакцияларының дамуы, оның ішінде бөртпе, есекжем, қышу, көздің, беттің, еріннің және ауыз бен жұтқыншақтың шырышты қабығының қызаруы және ісінуі бар, туралы хабарланған. Мүмкін болатын жүйелі әсерлерге бас ауыруы, жүректің айнуы, қанталаулардың пайда болуы немесе терінің жұқаруы, жағымсыз дәм сезіну, бүйрек үсті безі қыртысы қызметінің төмендеуі, остеропороз, балалар мен жасөспірімдердің өсуінің кідіруі, катаракта, глаукома жатады.

Особые указания к применению

С осторожностью применять при глаукоме системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период лактации.

Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклазоном Эко.

Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклазон Эко назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование -2-адреностимуляторов короткого действия.

Беклазон Эко предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются -2-адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклазона Эко, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь на лечение Беклазоном Эко.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Не рекомендуется резкая отмена Беклазона Эко. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа. Баллончик с Беклазоном Эко нельза прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклазон Эко может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

Беременность и лактация
Нет достаточно данных о применении препарата у беременных и кормящих грудью женщин, поэтому его следует применять с осторожностью и только в том случае, когда предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных
Глаукома, жүйелі жұқпаларда (бактериялық, вирустық, зеңдік, паразитарлық), остеопорозда, туберкулезде, өкпеде, бауыр циррозында, гипотиреозда, жүктілікте, лактация кезеңінде сақтықпен қолдану керек.

Ингаляциялық препараттарды тағайындар алдында дәрінің өкпенің керекті бөліктеріне толығырақ жетуін қамтамасыз ету үшін оларды қолданудың ережелері жөнінде емделушіге нұсқау беру қажет. Ауыз қуысындағы кандидоз қанда Candida саңырауқұлағына қарсы преципитацияланатын антидененің деңгейі жоғары емделушілерде көбірек дамуы ықтимал, ол бұдан бұрын зең ауруын өткергендігін көрсетеді.

Ингаляциядан кейін ауызды және тамақты сумен шайған жөн. Кандидозды емдеу үшін Беклазон Экомен бір мезгілде емдеуді жалғастырған кезде зеңге қарсы жергілікті әсер ететін препараттарды қолдануға болады.

Егер емделушілер ГКС ішке қабылдаса, онда Беклазон Эко ГКС препаратының бұрынғыдай дозасын қабылдау фонында тағайындалады, мұндай кезде емделушілер біршама тұрақты жағдайда болуға тиіс. Шамамен 1-2 аптадан кейін ішілетін ГКС препаратының тәуліктік дозасын біртіндеп төмендете бастайды. Дозаны төмендету үлгісі бұдан бұрынғы емнің ұзақтығына және ГКС препаратының бастапқы дозасының шамасына байланысты болады. Ингаляциялық ГКС препаратын жүйелі қолдану көп жағдайда ішіп қолданылатын ГКС препаратын тоқтатуға мүмкіндік береді (преднизолонның 15 мг-ден аспайтын дозасын қабылдауды қажет ететін емделушілер ингаляциялық емге толық ауысуы мүмкін), мұндайда ауысқаннан кейін алғашқы айда, стресстік жағдайға икемделу реакциясын қамтамасыз ету үшін (мысалы, жарақатта, хирургиялық араласымда немесе жұқпада) гипофизарлы-бүйрек үсті безі жүйесі жеткілікті дәрежеде қалпына келгенше, емделушінің жағдайын мұқият бақылап отырған жөн.

Емделушіні жүйелік ГКС-тен ингаляциялық емге ауыстырған кезде бұрын жүйелік препараттармен басылып отырылған аллергиялық реакциялар (мысалы, аллергиялық ринит, экзема) білінуі мүмкін.

Бүйрек үсті безі қыртысының қызметі төмендеген, ингаляциялық емге көшірілген емделушілерде ГКС болуы және өзімен бірге ескерту карточкасы болуға тиіс, онда оларда стресс жағдайы болған кезде ГКС-ті қосымша жүйелі тағайындауды керек ететіндігі көрсетілуге тиіс (стрессті жағдайды жойғаннан кейін ГКС дозасын қайтадан төмендетуге болады). Демікпе симптомдарының кенеттен және үдеп нашарлауы емделушінің өміріне қауіп төндіретін жағдай болып табылады және ГКС дозасын арттыруды қажет етеді. Емнің тиімсіздігінің жанама көрсеткіші бұрынғыға қарағанда өте жиірек, қысқа уақытта әсер ететін -адреностимуляторларды пайдалану болып табылады.

Беклазон Эко ұстамаларды тоқтатуға арналмаған, ол күнделікті жүйелі қолдануға арналған. Ұстамаларды тоқтату үшін қысқа әсер ететін -2-адреностимуляторлар (мысалы, сальбутамол) қолданылады. Бронх демікпесінің асқынуы ауыр болғанда немесе жүргізілген емнің тиімділігі жеткіліксіз болғанда ингаляциялық беклометазон дипропионатының дозасын арттырған және қажет болған жағдайда жүйелік ГКС және/немесе жұқпа дамыған кезде антибиотик тағайындаған жөн.

Әдеттен тыс бронхтың түйілуі дамыған кезде Беклазон Эконы қолдануды дереу тоқтатқан, емделушінің жағдайын байқаған, тексеру жүргізген және қажет боған кезде басқа дәрілік препараттармен ем тағайындаған жөн. Кез келген ингаляциялық ГКС-ті, әсіресе жоғары дозаларда, ұзақ қолданған кезде жүйелік әсерлер білінуі мүмкін («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз), алайда олардың дамуы ГКС-ті ішке қабылдаған кездегіге қарағанда едәуір төмен болады. Сондықтан емдік әсерге қол жеткен кезде ингаляциялық ГКС дозасының аурудың барысын бақылайтын тиімді ең төмен дозаға дейін төмендетілуі аса маңызды. Тәулігіне 1500 мкг дозадағы препарат емделушілердің көпшілігінде бүйрек үсті безінің қызметін елеулі түрде төмендетпейді. Бүйрек үсті безінің қызметі жеткіліксіз болуы мүмкіндігіне байланысты аса сақ болған және ішке ГКС қабылдап жүрген емделушілерді Беклазон Экоға ауыстырған кезде бүйрек үсті безі қыртысы қызметінің көрсеткіштерін жүйелі бақылап отырған жөн.

Ұзақ уақыт бойы ингаляциялық ГКС қабылдап жүрген балаларда өсу динамикасын ұдайы бақылап отыру керек. Беклазон Эконы бірден тоқтатуға болмайды. Өкпе туберкулезінің белсенді немесе белсенді емес түрлеріне шалдыққан емделушілерді ингаляциялық ГКС-пен емдеген кезде аса сақ болған жөн. Препаратты көзге тигізіп алудан сақтау қажет. Ингаляциядан кейін жуыну арқылы қабақ пен мұрынның зақымдануының алдын алуға болады.

Беклазон Эко бар баллонды тесуге, ағытуға немесе отқа тастауға, тіпті ол бос болса да, болмайды. Ингаляцияға арналған аэрозолды қаптамадағы көптеген басқа дәрілер сияқты, Беклазон Эконың төменгі температурада тиімділігі аз болуы мүмкін. Баллонды салқындатқан кезде оны пластмасса корпусынан алып, бірнеше минут бойы қолмен жылыту керек.

Жүктілік және лактация
Препаратты жүкті және бала емізетін әйелдерде қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ, сондықтан оны сақтықпен және тек оның қолданылуының ана үшін болжамды пайдасы болуы мүмкін қатерден басым болған жағдайда ғана қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Деректер жоқ

Дозировка и способ применения

Беклазон Эко предназначен только для ингаляционного введения. Беклазон Эко применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.

При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%. При среднетяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%. При тяжелом течении ОФВ или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%.

При переходе на высокую дозу ингаляционного бекламетазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем. Начальная доза Беклазона Эко определятся степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:

Рекомендуемые начальные дозы препарата:
  • бронхиальная астма легкого течения – 200-600 мкг/сут
  • бронхиальная астма среднетяжелого течения – 600-1000 мкг/сутки
  • бронхиальная астма тяжелого течения – 1000-2000 мкг/сут
Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе – терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. Ингаляционные ГКС назначаются на второй ступени терапии.

Ступень 2. Базисная терапия.
Бекламетазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.

Ступень 3. Базисная терапия.
Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными антагонистами -2-адренорецепторов длительного действия. Беклометазон дипропионат в высокой дозе – 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.

Ступень 4. Тяжелая астма.
Беклометазон дипропионат в высокой дозе 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.

Ступень 5. Тяжелая астма.
Бекламетазон дипропионат в высокой дозе (см.ступень 3,4)

Дети в возрасте от 4 до 12 лет
До 400 мкг в сутки в несколько приемов.

Особые группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозу Беклазона Эко у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночною недостаточностью.

Пропуск приема одной дозы препарата
При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Курс лечения
Индивидуальный
Беклазон Эко тек ингаляциялық енгізуге ғана арналған. Беклазон Эко тұрақты қолданылады (тіпті ауру симптомдары жоқ болған кездің өзінде), беклометазон дипропионаты дозасын әрбір нақты жағдайда клиникалық әсерді ескере отырып, таңдайды.

Бронхиальді демікпенің жеңіл өтуінде демді қарқынды шығару көлемі (ҚШК) немесе дем шығарудың ең жоғары шыңдық жылдамдығы (ШШЖ) көрсеткіштерінің 20% алып тастағандағы тиісті мөлшердің 80% астамын құрайды. Орташа ауырлықта жүргенде ҚШК немесе ШШЖ тиісті мөлшердің 60% құрайды, ШШЖ көрсеткіштерінің тәуліктік ауытқымалылығы 20-30% құрайды.

Ауыр ағымды ҚШК немесе ШШЖ тиісті мөлшердің 60% құрайды, ШШЖ көрсеткіштерінің тәуліктік ауытқымалылығы 30% құрайды. Ингаляциялық бекламетазон дипропионатының жоғары дозасына ауысқан кезде жүйелік кортикостероидтарды қабылдап жүрген көптеген емделушілер олардың дозасын азайтып немесе оларды қабылдауды тіпті тоқтата алады.

Беклазон Эконың бастапқы дозасы бронх демікпесінің ауырлық дәрежесімен анықталады. Тәуліктік дозасын бірнеше қабылдауға бөледі. Емделушінің жекелей реакциясына байланысты, препарат дозасын клиникалық әсер пайда болғанша арттыруға немесе тиімді ең төмен дозаға дейін төмендетуге болады.

Ересектер мен 12 жастағы және одан үлкен балалар:

Препараттың ұсынылатын бастапқы дозалары:
  • жеңіл ағымды бронх демікпесінде – тәулігіне 200-600 мкг
  • орташа ауырлықтағы ағымды бронх демікпесінде – тәулігіне 600-1000 мкг
  • ауыр ағымды бронх демікпесінде – тәулігіне 1000-2000 мкг

Бронх демікпесін емдеу сатылы әрекетке негізделген – емді аурудың ауырлығына сәйкес сатысына сай бастайды.

Ингаляциялық ГКС емнің екінші сатысында тағайындалады.

2-саты. Базистік ем
Беклометазон дипропионаты тәулігіне 2 рет 100-400 мкг

3-саты. Базистік ем
Ингаляциялық ГКС жоғары дозада немесе стандартты дозада, бірақ ұзақ уақыт әсер ететін -2-адренорецепторлардың ингаляциялық антагонистерімен үйлестіріп қолданады. Беклометазон дипропионатын жоғары дозасында – тәулігіне 800-1600 мкг, мегадозаның жекелеген жағдайларында тәулігіне 2000 мкг-ға дейін қолданады.

4-саты. Ауыр демікпеде
Беклометазон дипропионатын жоғары дозасында – тәулігіне 800-1600 мкг, мегадозаның жекелеген жағдайларында тәулігіне 2000 мкг-ға дейін қолданады.

5-саты. Ауыр демікпе.
Беклометазон дипропионатын жоғары дозасында (3, 4 сатыны қараңыз)

4 жастан 12 жасқа дейінгі балалар
Тәулігіне 400 мкг-ға дейін бірнеше рет қабылдауға болады.

Емделушілердің ерекше топтары
Бүйрек немесе бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар егде жастағы адамдарға Беклазон Эконың дозасын түзету қажет емес.

Препараттың бір дозасын қабылдауды өткізіп алу
Ингаляцияны кездейсоқ өткізіп алғанда келесі дозаны емдеу үлгісіне сәйкес тиісті уақытта қабылдау қажет.

Емдеу курсы
Әр адамға жеке

Взаимодействие с лекарствами

Не установлены.
Анықталмаған

Передозировка беклазоном в аэрозоле

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Препараттың жедел артық дозалануы бүйрек үсті безі қыртысының қызметін уақытша төмендетеді, ол шұғыл емдеуді қажет етпейді, өйткені бүйрек үсті безі қыртысы қызметі бірнеше күннің ішінде қалпына келеді, ол плазмадағы кортизол деңгейімен расталады. Созылмалы артық дозалануда бүйрек үсті безі қыртысы қызметінің тұрақты төмендегені білінуі мүмкін. Осыған ұқсас жағдайларда бүйрек үсті безі қыртысының резервті қызметіне мониторинг жүргізу керек. Артық дозаланған кезде беклометазон дипропионатымен емдеу емдік әсерді демеу үшін жеткілікті дозада жалғастырылуы мүмкін.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Более 25% дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции) в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы) Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы . Бекламетазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Tmax составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.

Распределение в тканях составляет 20 л для беклазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая – 87%. Бекламетазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 часа соответственно.
Ингаляцияланатын препараттың 25 -дан астамы тыныс алу жолдарына шөгеді; қалған мөлшері ауызға, жұтқыншаққа тұнады және жұтылады. Өкпеде беклометазон дипропионаты сіңбестен бұрын Б-17-МП белсенді метаболитке дейін қарқынды түрде метаболизденеді. Б-17-МП жүйелі сіңуі өкпеде (36 өкпе фракциясында), асқазан-ішек жолында (дозаны жұтқан кезде осында түсетін дозаның 26-ы) жүреді.

Өзгермеген беклометазон дипропионатының және Б-17-МП абсолютті биожетімділігі ингаляциялық дозаның, тиісінше, 2 -на және 62 -на жуығын құрайды. Беклометазон дипропионаты тез сіңеді, қан плазмасындағы ең жоғары концентрация деңгейіне (Тmах) жету уақыты – 0,3 сағатты құрайды. Б-17-МП баяуырақ сіңеді, Тmах 1 сағатты құрайды. Препараттың ингаляцияланған дозасы мен жүйелік экспозициясы арасында шамамен дозаға байланысты тәуелділік білінеді.

Тіндерде таралуы беклазон дипропионаты үшін 20 л және Б-17-МП үшін 424 л құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы салыстырмалы түрде жоғары - 87.

Беклометазон дипропионаты және Б-17-МП жоғары плазмалық клиренске ие (тиісінше, 150 л/сағат және 120 л/сағат). Жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше, 0,5 сағатты және 2,7 сағатты құрайды.

Фармакодинамика

Бекламетазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Бекламетазон дипропионаты ізашар дәрі болып табылады және ГКС-рецепторларға әлсіз троптылығы бар. Эстеразаның әсер етуімен ол белсенді метаболит - бекламетазон-17-монопропионатқа (Б-17-МП) айналады, ол қабынуға қарсы айқын жергілікті әсер етеді. Хемтаксис субстанциясының түзілуін төмендету есебінен қабынуды азайтады («кешеуілдеген» аллергиялық реакцияларға ықпалы), «дереу» аллергиялық реакцияларының дамуын тежейді (арахидон қышқылы метаболиттері өнімінің тежелуіне және толық жасушалардан қабыну медиаторларының босап шығуының төмендеуіне байланысты) және мукоцилиарлы тасымалды жақсартады.

Беклометазон әсерімен бронхтардың шырышты қабығында жуан жасушалардың мөлшері төмендейді, эпителийдің ісінуі, бронхиальді бездермен шырыштың секрециясы, бронхтардың гиперреактивтілігі, нейтрофильдердің шетке жиналуы, қабыну экссудаты және лимфокиндер өнімдері азаяды, макрофагтар миграциясы тежеледі, инфильтрация және грануляция үдерістерінің қарқыны төмендейді. Белсенді бета-адренорецепторлардың саны артады, науқастың бронходилататорға реакциясын қалпына келтіреді, бронходилататорларды қолдану жиілігінің азаюына мүмкіндік береді. Ингаляциялық енгізуден кейін іс жүзінде резорбтивті әсер бермейді. Бронхтың түйілуін баспайды, емдік әсері біртіндеп, әдетте беклометазон дипропионатын курстық қолданудың 5-7 күнінен кейін дамиды.

Упаковка и форма выпуска

По 200 доз препарата помещают в алюминиевый баллончик , заполненный под давлением аэрозолем. На баллончике должны отсутствовать внешние повреждения, трещины, коррозия или протечки. По 1 баллончику вместе аэрозольным ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Қысымдағы аэрозольмен толтырылған алюминий баллонда 200 доза препараттан. Баллонда сыртқы зақымданулар, сызаттар, коррозия немесе ағуы болмауы тиіс. Аэрозоль ингаляторы бар 1баллоннан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.